ጦማር

Elafibranor (GFT505) ዱቄት-NASH ለ NASH ህክምና ጥናት አዲስ መድሃኒት

ኤላፊርባራን ምንድን ነው (GFT505)?

ኢላፊባራኖን (GFT505) ዱቄት (923978-27-2) ፣ የምርመራው የምርመራ ዘዴ አሁንም እየተካሄደ ነው። በዋናነት ጥናቱ በጄኔፈር ጥናቱ እና እድገቱ የተመሰረተው በ ውጤታማነቱ ላይ ነው ኢላፊርባራን (GFT505)) ዱቄት (923978-27-2) የአልኮል ያልሆኑ የሰባ የጉበት በሽታ ፣ የደም ሥር በሽታ ፣ የኢንሱሊን መቋቋም እና የስኳር በሽታ ያሉ በሽታዎችን በመዋጋት።

Elafibranor (GFT505) የድርጊት ዘዴ

Elafibranor (GFT505) ዱቄት በሦስቱ የ PPAR ጥቃቅን ዓይነቶች ላይ የሚሠራ የአፍ የሚደረግ ሕክምና ነው ፡፡ እነሱ ፓራሲታ ፣ ፓራርድ እና ፓራግ ያካትታሉ። ሆኖም ፣ እሱ በዋነኝነት በፓራቫ ላይ ይሠራል።

የኢላፊርባን የእርምጃው ዘዴ አስተላላፊዎችን ለኑክሌር ተቀባዩ በሚቀጥርበት ጊዜ ውስብስብ ነው ፡፡ በዚህ ምክንያት ይህ የጄኔቶችን ልዩ የሥነ-ምግባር ደንብን እንዲሁም ባዮሎጂካዊ ተፅኖን ያስከትላል ፡፡

ኢላፊባራኖን (GFT505) ዱቄት የተመረጠውን የኑክሌር መቀበያ ሞዱተር (SNuRMs) እንቅስቃሴን ለመለየት እና ለማሳወቅ ችሎታ አለው ፡፡ በዚህ ምክንያት ከቀነሰ የጎንዮሽ ጉዳቶች ጋር የተሻሻለ ቅልጥፍናን ይሰጣል ፡፡

ሁለቱም ባለብዙ አካላት እና ጥቃቅን ሞለኪውሎች የተለያዩ ሁኔታዎችን በመዋጋት ረገድ ውጤታማ መሆናቸውን አረጋግጠዋል ፡፡ እነሱ የኢንሱሊን መቋቋምን እና የስኳር በሽታን ፣ እብጠትን ፣ ከመጠን በላይ ውፍረት እና የሊምፍድድን በሽታን ያካትታሉ ፡፡ የኤች.ኤል.ኤል ኮሌስትሮል እና የኤል.ኤል.

በኤላፊቢራንር የአሠራር ዘዴ እና በናኤስኤስ (ኢኮኮኮኮካል steatohepatitis) ላይ PARላማ ያደረጉ ሌሎች ውህዶች መካከል ያለው ልዩነት ምንም ዓይነት ፋርማኮሎጂካል ፓራሲታ እንቅስቃሴን የማያሳይ መሆኑ ነው ፡፡

ከዚህ የተነሳ, ኢላፊርባራን ተጠቃሚዎች ከፓፓቲ ማግበር ጋር የተዛመዱ አላስፈላጊ የጎንዮሽ ጉዳቶችን አያገኙም። እንደነዚህ ያሉት የጎንዮሽ ጉዳቶች ያካትታሉ ፡፡ ፈሳሽ ማቆየት ፣ እብጠት እና ክብደት አንድ ሰው በልብ ድካም የመያዝ እድልን ከፍ የሚያደርጉ ናቸው።

ኤላፊርባንደር (GFT505) ለናሽ ሕክምና ጥናት

NASH (nonalcoholic steatohepatitis) ወደ ሄፓቶይተስ እብጠት እና መበላሸት እንዲሁም ወደ ቅባት ክምችት የሚወስድ የጉበት በሽታ ነው ፣ እንዲሁም የከንፈር ነጠብጣቦች ተብለው ይጠራሉ። ብዙውን ጊዜ እንደ ሜታብሊክ ሲንድሮም ፣ ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ፣ እና ከመጠን በላይ ውፍረት ያሉ አንዳንድ የአልኮል-ነክ ያልሆኑ የስቴቶቴራፒታይተስ (ኤን.ኤስ.) እና የስኳር ህመምተኞች ያልሆኑ የጉበት በሽታዎች (ኤን ኤፍ) ናቸው።

Elafibranor (GFT505) ዱቄት-NASH ለ NASH ህክምና ጥናት አዲስ መድሃኒት

በዛሬው ጊዜ ብዙ ሰዎች በዚህ አደገኛ በሽታ ይሰቃያሉ። ስለ እሱ የሚያስፈራው ክፍል የጉበት ሥራውን እንዳይሠራ የሚያደርገው ወደ ሰርጊስ በሽታ ይመራዋል ፡፡ እንዲሁም ወደ ጉበት ካንሰር ሊከሰት ይችላል እናም በአንዳንድ ሁኔታዎች ደግሞ ሞት ያስከትላል።

ስለ NASH (noncocoholic steatohepatitis) የሚያሳዝን የሚያሳዝን ዜና ዕድሜውን ያልመረጠ እና በሁሉም ላይ ተጽዕኖ ማድረጉን የሚመለከት ነው ፡፡ ከዚህ የከፋው ደግሞ የበሽታው ምልክቶች አስመሳዮች ሊሆኑ ይችላሉ ፣ እናም አንድ ሰው ወደ በኋላ ደረጃ እስኪጨምር ድረስ በበሽታው እየተሠቃዩ መሆናቸውን በጭራሽ አያውቅም ፡፡

ናሳ ያመጣው ጠባሳ እና እብጠት (አልኮል-አልባ steatohepatitis) ወደ ልብ እና ሳንባ ችግሮች ሊያመጣ ይችላል። ብዙ ሰዎች አሁን ባልተመጣጠነ የሰባ ስብ ስብ የጉበት በሽታ ምክንያት በሚሰቃዩት በዚህ በሽታ እየተሰቃዩ ስለሆነ ተመራማሪዎች የጉበት መተካት ውጭ ሕክምና አማራጮችን እየፈለጉ ነው ፡፡

ለ NASH ሕክምና ጥናት ከተደረጉት መድኃኒቶች ውስጥ አንዱ ኤላፊባራንኮር (GFT505) ዱቄት (923978-27-2) ነው ፡፡ እስካሁን ድረስ በበሽታው በሁለቱ ዋና ዋና ባህሪዎች ላይ ማለትም በጎን መምታት እና እብጠት ላይ በጎ ተጽዕኖ ማሳደር ችሏል ፡፡ በውስጡ ያለው ውበት በጣም የሚታገሥ እና አንድ ሰው በማንኛውም የጎንዮሽ ጉዳት እንዲሠቃይ የሚያደርግ ነው ፡፡ ለዚህም ነው የአሜሪካ የምግብ እና የመድኃኒት አስተዳደር ለዚህ መድሃኒት ፈጣን ምጣኔን የሰየመው NASH ሕክምና.

በአሁኑ ወቅት ኢላባባሮንor (GFT505) ዱቄት በደረጃ 3 ክሊኒካዊ ሙከራ ውስጥ ይገኛል ፣ እንዲሁም እንደ “RESOLVE IT” ተብሎ ተጠርቷል ፡፡

መፍትሄ-IT

እ.ኤ.አ. በ 2016 የመጀመሪያ ሩብ ውስጥ የተጀመረው በዘፈቀደ ፣ በቦታው ቁጥጥር የሚደረግበት የቦታbo በቁጥጥር 2 እና 1 ዕውር ነው ፡፡ በዚህ ጥናት ውስጥ የተሳተፉ ታካሚዎች በ NASH (NAS> = 4) እና ፋይብሮሲስ (F2 ወይም F3 ደረጃዎች) የጉበት ጉዳት ቀድሞውኑ በሚታወቁበት ህመምተኞች ላይ ናቸው እነዚህም በጥናቱ ወቅት በሽተኞቹ በኤላፊባራነር (GFT505) መድሃኒት ይወሰዳሉ ፡፡ በየቀኑ አንድ ጊዜ 120 ሚ.ግ.

የተመዘገቡት የመጀመሪያዎቹ አንድ ሺህ ታካሚዎች ናሳ በኤቦአባባራንር (GFT505) ጋር ንክኪ ያላቸው እና ፋይብሮሲስን ከማባባስ ጋር መታከም የሚችሉ መሆናቸውን ለማሳየት ይረዳሉ ፡፡

የመጀመሪያው ቡድን እ.ኤ.አ. በሚያዝያ ወር 2018 የተመዘገበ ሲሆን የውጤቶቹ ትንተና በ 2019 መገባደጃ ላይ ሪፖርት ይደረጋል ፡፡ ሪፖርት የተደረገው መረጃ Elafibranor በአሜሪካ የምግብ እና የመድኃኒት አስተዳደር ተቀባይነት ያለው የአውሮፓ ህብረት ኤጄንሲ ተቀባይነት ያለው መሆኑን ይወስናል ፡፡ እ.ኤ.አ. በ 2020 ኢኤምኤ በመባል ይታወቃል ፡፡

ዳታ የውጤት ቁጥጥር ቦርድ (DSMB) ያለ ምንም ለውጥ የችሎቱን ቀጣይነት ሲያረጋግጥ በጥልቀት ታህሳስ ወር ላይ አንድ ደረጃን ቀጥሏል ፡፡ ያ ከሰላሳ ወር በኋላ በተደረገው የደህንነት ውሂብ ላይ ቅድመ-የታቀደ ግምገማ ከተደረገ በኋላ ነበር።

Elafibranor (GFT505) ዱቄት-NASH ለ NASH ህክምና ጥናት አዲስ መድሃኒት

በ NASH ሕክምና ውስጥ የቅድመ መደበኛ እና ክሊኒካዊ ጥናቶች ውጤቶች

በኤን.ኤስ.ኤ.ኤ. ሕክምና ውስጥ ያለው የኢላፊርባራን ውጤታማነት እና ደህንነት ከዚህ በፊት በብዙ የበሽታ ሞዴሎች አማካይነት ተገምግሟል ፡፡ በ 5 ኛ ደረጃ 2 ሀ ውስጥ ፣ በሜታቦሊዝም በሽታ በሚሠቃዩ ህመምተኞች ላይ የተለያዩ ሙከራዎች ተደርገዋል ፡፡ እሱ ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ወይም ቅድመ-የስኳር በሽታ እና ኤትሮሮጅክ ዲስክለሚዲያ ያጠቃልላል ፡፡ በጥናቱ ወቅት ኢልፊቦራን እንዳስተዋወቀ ተስተውሏል ፡፡

  • የልብና የደም ቧንቧ ችግርን የመጠቃት አደጋ
  • የጉበት ጉዳት መቀነስ አመልካቾች
  • ፀረ-ብግነት ንብረቶች
  • የኢንሱሊን ስሜትን ይጨምራል
  • የግሉኮስ homeostasis
  • የካርዲዮቴራፒቲክ ቅባት ቅባት መገለጫ.

እ.ኤ.አ. በ 2 የተጀመረው የ 2012 ኛ ሙከራ ሙከራ ትልቁ የሽግግር ሙከራ እና ናሽድ ላይ የተደረገው የመጀመሪያው እውነተኛ ዓለም አቀፍ ጥናት ነው ፡፡ ኢላፊርባን የ “ኤንአአ ጥራት መፍትሄው ፋይብሮሲስ ሳይባባስ የ NASH መፍትሄ” የሚል መደምደሚያ ላይ የደረሰው በዚህ ጊዜ ነው ፡፡

ከኤሊያፊባራንኦር ጋር የኤን.ኤስ.ኤ. ን ህክምና ያገኙ በሽተኞች እንደ ALP ፣ GGT እና ALT ያሉ የጉበት መሻሻል ጠቋሚዎች መሻሻል እንዳሳዩ ተስተውሏል ፡፡ የሁለተኛ ደረጃ ነጥቦችን በመገምገም ላይ ኢላፊርባራን (GFT505) መድሃኒት 120mg ከኤን.ኤስ.ኤ ጋር በተዛመደ የልብና የደም ቧንቧ ችግር ተጋላጭነት ላይ የህክምና ውጤት መስጠቱን ተመለከተ ፡፡

  • ፀረ-ብግነት ውጤቶች
  • የስኳር በሽታ ላለባቸው ህመምተኞች የኢንሱሊን ስሜትን እና የግሉኮስ ሜታቦሊዝም መሻሻል
  • የ lipoproteins እና የፕላዝማ ቅባቶችን ደረጃ ያሻሽላል።
የህፃናት NASH ህክምና ውስጥ የኤላፊብራንኮር ውጤታማነት

ከመጠን በላይ ውፍረት እየተሰቃዩ ያሉ ልጆች ቁጥር በከፍተኛ ሁኔታ ጨምሯል ፣ በዚህም እየጨመረ የመጣ የጤና አሳሳቢ ጉዳይ ነው ፡፡ እ.ኤ.አ. በ 2016 በተደረገ ጥናት ውስጥ ያንን ተመለከተ NAFLD(ያልታከመ ስብ ስብ የጉበት በሽታ) ከ 10 እስከ 20% የሚሆነው የሕፃናት ህመምተኛ ላይ ተጽዕኖ ያሳድራል ፡፡ ይህ በተጨማሪ የሕፃናት NAFLD የጉበት ውድቀት ፣ የጉበት ፓቶሎጂ ፣ እንዲሁም በልጆችና በጉርምስና ዕድሜ ላይ የሚገኙ የጉበት መተካት ዋነኛው መንስኤ መሆኑን ያሳያል ፡፡

እ.ኤ.አ. ጃንዋሪ 2018 ውስጥ ኤላፊቢራንor በአዋቂዎች ውስጥ በ NASH ህክምና ውጤታማ መሆኑን ያረጋገጠ እና በልጆች አያያዝ ውስጥ የእድገት ደረጃ ላይ መሆኑን የሚያረጋግጥ የ NASH የሕፃናት ሕክምና ፕሮግራም በይፋ መጀመሩ ተገለፀ ፡፡

ኢላፊርባራን በ NASH ህክምና ውስጥ ከሌሎች መድኃኒቶች ጋር ጥቅም ላይ ሊውል ይችላልን?

Elafibranor በራሱ በ NASH ህክምና ውስጥ ውጤታማ መሆኑን ቀድሞውኑ ግልፅ ነው ፡፡ ሆኖም ፣ በሕመሙ ውስብስብነት ምክንያት የጉበት ፋይብሮሲስ ፣ ናኤስኤ እና የአካባቢያቸው በሽታ አምጪ ተህዋስያን ከሌሎች መድኃኒቶች ጋር አብሮ ጥቅም ላይ ሊውል ይችላል።

ኢላፊባራኖን (GFT505) ሌሎች አጠቃቀሞች

በ cholstasis በሽታ ሕክምና ውስጥ

ኮሌስትሮሴል የሚከሰተው በባክቴሪያ መፈጠር ችግር ውስጥ ያለ ፈሳሽ ሲሆን በሆድ እጢ እና በ duodenum በኩል የሚፈሰው ፍሰት ነው ፡፡ የስርዓት በሽታ እና የጉበት በሽታ ፣ የጉበት አለመሳካት እና የጉበት መተላለፍ አስፈላጊነትንም ያስከትላል። አንድ ክሊኒካዊ ጥናት እንዳመለከተው ኢላፊባሮንor (GFT505) ዱቄት በፕላዝማ ውስጥ ያለውን የባዮኬሚካላዊ ጠቋሚዎችን የሚቀንሰው በመሆኑ የኮሌስትሮስት በሽታ ሕክምናን በተመለከተ ጠቃሚ መሆኑን የሚያረጋግጥ ነው ፡፡

የስኳር በሽታ

የስኳር በሽታ የስኳር በሽታ በደም ውስጥ በጣም ብዙ ስኳር ወይም ግሉኮስ በመኖሩ ምክንያት የሚመጣ ነው ፡፡ በዓለም ዙሪያ አራት መቶ ሚሊዮን ያህል ሰዎችን ይነካል ፡፡ ሰውነታችን ኢንሱሊን በተለምዶ ማምረት እና መጠቀም ካልቻለ አንድ ሰው ዓይነት 2 የስኳር በሽታ ይይዛል ፡፡

በቅጥፈት ላይ የተደረገው ጥናት እንደሚያሳየው የ 2 ዓይነት XNUMX የስኳር በሽታ እድገትን በሁለት መንገዶች እንደሚቀንስ ያሳያል ፡፡ የመጀመሪያው በሰውነት ውስጥ የግሉኮስ ሜታቦሊዝም መሻሻል ነው ፡፡

በተጨማሪም በጡንቻዎች እና በታችኛው ሕብረ ሕዋሳት ውስጥ የኢንሱሊን ስሜትን ያሻሽላል።

Elafibranor (GFT505) ዱቄት-NASH ለ NASH ህክምና ጥናት አዲስ መድሃኒት

መደምደሚያ

የኢላፊርባራን ጥናት በ NASH ለሚሰቃይ ለማንኛውም ሰው ጥሩ ዜና ነው ፡፡ እስከ አሁን ከስምንት መቶ ለሚበልጡ ታካሚዎች በአፍ ሲሰጥ ቆይቷል እና ጠቃሚ ነው ብሎ ካሳየ ሰዎች የጉበት መተላለፍን አያቋርጡም የሚል ተስፋ አለ ፡፡

አልነበረም ኤሊያፊባራንዶር የአደንዛዥ ዕፅ ግንኙነቶች ከሌሎች መድኃኒቶች ጋር በአንድ ላይ ጥቅም ላይ ሊውል እንደሚችል የሚያመለክተው በ “ስታግሊፕቲን” ፣ ሲምስቲስቲቲን ወይም ዋርፋሪን በተገኘ። ኢላፊርባን በሰውነት ውስጥ በደንብ ይታገሣል እናም ምንም የጎንዮሽ ጉዳቶችን አያሳይም ፡፡

ማጣቀሻዎች

  1. በስኳር በሽታ ፣ ከመጠን በላይ ውፍረት እና ናኖኮኮቲ ፋቲ ውስጥ የትርጉም ምርምር ዘዴዎች ፣ አንድሪው ጄ ክሬንትዝ ፣ ክርስቲያን ዌቨር ፣ ማርከስ ሆፕችች ፣ ስፕሪንግ ተፈጥሮ ፣ ገጽ 261
  2. በሴልቴል እና በጠቅላላው የሰውነት ኃይል ሜታቦሊዝም PPARs በዋልተር ዋህ ፣ ራሔል ቲ ፣ 457-470 ተስተካክለው
  3. ጤናማ ያልሆነ ውፍረት እና የጨጓራ ​​ቁስለት ፣ የሰሜን ኦስትሪያ የጨጓራ ​​ቁስለት ክሊኒኮች ጉዳይ ፣ ኦሴዋቪያ ፒክቲት-ብላክely ፣ ሊንዳ ኤ ሊ ገጽ 1414-1420

ማውጫ

2019-07-23 ማሟያዎች
ባዶ
ስለ አፖፖተር